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氨噻肟酸下游产品介绍

       氨噻肟酸是一种重要的医药中间体,主要用于合成头抱菌素抗生素制剂。这种抗生素制剂是国外1970年代发展起来的抗菌力很强的新型抗菌素药物,目前该类抗生素的世界销售额约占整个抗生素药物市场销售总额的35%。氨噻肟酸是用于合成第三代头抱菌素即先锋霉素的原料,这一类称为氨噻肟头抱菌素的抗生素对一些耐药菌和难控制病原菌所致的感染均有效,且毒性低、广谱长效,其疗效比青霉素高数十倍,此类药物目前在国际国内市场上均畅销。使用氨噻肟酸的头孢类药物主要品种有头孢泊肟、头孢氨噻醚酯、头孢噻肟、头孢吡肟、头孢地嗪、头孢唑南、头孢噻肟唑、噻二唑头孢菌素(YL-135488)、头孢特伦、头孢克肟、头孢三嗪、氨噻磺唑头孢菌素(SK&F-88070)、头孢噻灵、大秦头孢菌素和头孢匹罗等,而且还有许多新品种正在不断得到开发应用。

        目前国内外已经开发的氨噻肟酸下游产品主要有:

1)头孢泊肟酯

头孢泊肟酯别名头孢丙肟酯、巴南、头孢丙戊酯,英文名称为cefpodoxime proxetil、BANAN头孢泊肟酯是头孢泊肟的丙酰基氧乙酯,是口服应用的前体药物。其经过肠壁吸收后,由肠管壁酯酶迅速水解,释放出的活性头孢泊肟(cefpodoxime)是第三代广谱口服头孢菌素,对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、琳球菌、布兰汉氏球菌、大肠杆菌、克雷白氏杆菌属、变形杆菌属、拘椽酸杆菌属、肠杆菌属、流感杆菌属等有杭菌活性。本药物对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定,且对产酶菌株也有强的抗菌效力。临床主要用于敏感菌所致的肺炎、急性支气管炎、咽喉炎、扁桃腺炎、肾盂肾炎、膀肌炎、淋病性尿道炎及皮肤软组织感染等。

2)头孢曲松(钠)

头孢曲松别名氨噻三嗪头孢菌素、罗氏芬、头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松,英文名称为ceftriaxone、ceftriaxone sodium、Roce-phin(Roehe),CAS号:104376-79-6。头孢曲松钠是跨国制药公司瑞士Hoffmann-Laroche公司于1981年研制开发的新药,其特点是药效长,每天注射一次即可。该药品是半合成的第三代头孢菌素,作用与用途与头孢肟噻大致相同,其特点为三嗪环上的烯醇盐阴离子结构,使排泄速率减慢,成为仅有的长效头孢菌素。头孢曲松对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性,抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。本品对β-内酰胺酶稳定,临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤、败血症及生殖器感染等,目前已成为治疗淋病的第一线药物。

国内头孢曲松钠的生产厂家有哈尔滨制药总厂、东北制药总厂、北京制药三厂、河南开封制药厂、河南东方制药集团、广州白云山制药集团、四川长征制药集团、珠海丽珠制药集团等。

3)头孢噻肟(钠)

头孢噻肟别名头孢氨噻肟、氨噻头孢菌素、头孢氨噻、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、先锋龙、先锋噻肟、CXT,英文名为Cefotaxime(raw pharmaceuticals)、Cefotaxime Sodium、Claforan,CAS号:64485-93-4。

头孢噻肟钠是由原联邦德国HoechSt公司与法国RouSSei-Uciaf公司于1977年合成的,它是在7-ACA母核的7位上引入一个氨基噻肟基团而得。头孢噻肟是广谱抗生素,属第三代头孢菌素类药,抗菌谱比头孢呋肟更广,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、需氧菌和某些厌氧菌均有很强的抗菌活性,特别是对革兰氏阴性菌的杀灭作用更强。抗菌谱包括嗜血性流感杆菌、大肠杆菌、沙门杆菌克雷白产气杆菌属及奇异变形杆菌、奈瑟菌属、葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等。它能抑制细菌细胞壁的合成,使细菌分裂受阻,从而产生杀菌作用。其对金黄色葡萄球菌和其他菌产生的!-内酰胺酶高度稳定,耐受力超过一般的β-内酰胺酶抗生素,基本上不受此酶水解。头孢噻肟在体内分布广泛,可迅速分布至各组织体液中,分布容积高于其他第三代头孢菌素类药,在炎症组织中的药物浓度较非炎症时更高。

本品可以用以治疗的感染主要有:肺炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、肺脓肿、脓胸等呼吸道感染;肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等泌尿生殖系统感染,特别是淋病;败血症、细菌性心内膜炎;脑膜炎,尤其是婴幼儿的脑膜炎;骨、关节、软组织、皮肤、烧伤、外伤及中枢感染等;腹膜炎、胆道及胃肠道感染等腹部感染;子宫内膜炎、盆腔炎、附件炎等妇科感染;耳、眼、鼻、喉科的严重感染;其他抗生素治疗无效的各种感染。另外,该药还可作为术前、术后、严重外伤、烧伤的预防性用药。

4)头孢唑肟(钠)

头孢唑肟别名头孢去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX、FR13749、FK749、SKF88372-Z,CAS号:68401-82-1。

头孢唑肟钠分子式:C13H12N5NaO5S2,分子量:405.39,英文名称:CeftizoximeSodium、Epoceiin。该产品为白色或淡黄色结晶或结晶性粉末,易溶于水、微溶于乙醇,不溶于丙酮、氯仿,熔点227℃。头孢唑肟钠由7-ADCA与氨噻肟酸缩合后与碳酸氢钠成盐而得。

头孢唑肟钠是日本藤泽药品工业株式会社1979年开发的,于1982年首先在日本上市。作为半合成的第三代头孢菌素,头孢唑肟抗菌谱较广。与头孢噻肟相似,头孢唑肟对革兰氏阳性菌、阴性菌有广谱抗菌作用;特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌,革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、克雷白杆菌、奇变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、流感嗜血杆菌等显示强效的抗菌活力,对多种头孢菌类抗生素显示耐药性的柠檬酸细菌属、肠杆菌属、沙雷菌属以及拟杆菌属等厌氧菌也显示良好的抗菌作用。由于对各种细菌产生的!-内酰胺酶稳定,头孢唑肟对β-内酰胺酶产生菌也显示抗菌活力。

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